A csoport története a nalidixsav és oxolinsav szintetizálásával kezdôdött, és néhány évvel késôbb ezek továbbfejlesztésével keletkeztek a fluorokinolonok egy fluor atom hozzáadásával. A kémiai változtatás következtében hatékonyabb, szélesebb spektrumú és kedvezôbb farmakokinetikával rendelkezô származékok jöttek létre.

Antibakteriális spektrum 

A fluorokinolonok antibakteriális spektruma a generációs számmal szélesedik. A kinolonok csak a bélbaktériumok ellen hatnak, mint pl E.coli, Klebsiella spp, Proteus spp-k. A norfloxacin már jelentôsen aktívabb, de a spektrum lényegében azonos. A 2 generációba sorolható, most forgalomban levô pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin spektruma jóval szélesebb, a Gram-negatívok mellett (beleértve a Pseudomonas aeruginosat) hatékonyak a Gram-pozítivok közül is néhány speciesre, így pl. a staphylococcusokra és kisebb mértékben a Streptococcus pneumoniae ellen.

A Magyarországon forgalomban levô 2.generációs fluorokinolon közül a Gram-negatívokkal, különösen a Pseudomonas aeruginosával szemben leghatékonyabb a ciprofloxacin, majd az ofloxacin következik és a legkevésbé hatásos a pefloxacin. Klinikailag hatástalannak kell tekinteni ezeket a származékokat a Streptococcus pyogenes ellen. Klinikailag értékelhetô hatékonyságot mutatnak viszont a chlamydiák, mycoplazmák (elsôsorban az ofloxacin) és a legionellák (elsôsorban a ciprofloxacin) ellen is.

Farmakokinetikai tulajdonságok 

A fluorokinolon származékok többsége per os és intravénásan egyaránt bevihetô. A 2. generációs fluorokinolonok igen jól szívódnak fel a béltraktusból, biológiai elérhetôségük 70-95%. A pefloxacin jelentôsen mértékben, a ciprofloxacin kevésbé, az ofloxacin egyáltalán nem metabolizálódik. Szöveti penetrációjuk kiváló, a szérumnál magasabb koncentrációt érnek el a legtöbb szövetben és testváladékban.

 Mellékhatások, gyógyszerinterakciók

• A fluorokinolon kezelések 5-10%-ban lehet enyhébb mellékhatással számolni, a kezelés megszakítására általában nincs szükség.
  A gastrointestinalis mellékhatások, mint hányinger, diszkomfort érzés 2-11%, központi idegrendszeri mellékhatásként fejfájás, hányinger, szédülékenység 1-7%-ban lépnek fel.
  Néhány fluorokinolon származéknál felléphet fototoxicitás, aminek elkerülésére a beteget figyelmeztetni kell.
  A fluorokinolonok állatkísérletben, kutyán, a csontfejlôdés stádiumában, maradandó porckárositó hatással rendelkeznek, emiatt alkalmazását terhesnek és fejlôdésben levô gyermeknek korlátozták.
  Az elsô és második generációs fluorokinolonok szignifikáns módon interaktálnak más gyógyszerekkel.
  Két fontos interakció típust kell megemlíteni:
  - a két és három vegyértékű kationokkal a fluorokinolonok oldhatatlan kelátot képeznek és nem vagy csak csökkent mértékben szívódnak fel a béltraktusból, ezért fluorokinolont antacidákkal, vasat is tartalmazó készítményekkel, bizonyos élelmiszerekkel együtt nem szabad adni. Ez az interakció minden származékra vonatkozik.
• -a fluorokinolonok közül a metabolizálódóak (pefloxacin, kisebb mértékben a ciprofloxacin) gátolják a theophyllin lebomlását, együttadásuk esetén a theophyllin dózisának csökkentésére illetve szérumszintjének monitorozására van szükség.

1. generáció - kinolonok (nalidixsav, oxolinsav)
Csak húgyúti infekciók kezelésére alkalmazhatók. A bakteriális rezisztencia kialakulása velük szemben igen gyors, sok mellékhatásuk van. Csökkent kiválasztódásuk miatt a vesefunkció beszűkűlésekor nem adhatók. Alkalmazásuk a modernebb származékok megjelenésével háttérbe szorult. 

Komplikált húgyúti infekciókban a viszonylag gyorsan kialakuló bakteriális rezisztencia, illetve az eleve rezisztensebb kórokozók nagyobb arányú elôfordulása miatt kevéssé alkalmazható. Terápiás értékét az is korlátozza, hogy a prostatában nem ér el megfelelôen magas koncentrációt, ami az infekciók nem megfelelô gyógyitásához valamint a recidivák kialakulásához vezet. 

2.generációs fluorokinolonok (norfloxacin)
Átmenetet képez a kinolonok és a fluorokinolonok között: spektruma már szélesebb, hatékonyabb, de az elérhetô alacsony szérum koncentráció miatt csak húgyúti, gastrointestinalis infekciók kezelésére alkalmas. A Pseudomonas aeruginosa ellen hatástalan. Sokan ajánlják utazók hasmenésének (E.coli, salmonellosis) kezelésére is. 

 Nôk rekurráló, nem-komplikált alsó húgyúti infekcióinak kezelésének több lehetséges módozata van: ezek közül az egyik kisdózisú antibiotikum tartós, 4-6 hónapos szedése. E célra a norfloxacin a javasolható antibiotikumok közé tartozik. 

2.generációs fluorokinolonok (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)

Széles, elsôsorban Gram-negatív ellenes spektrummal rendelkezô nagyhatású antibiotikumok.
Az indikációk áttekintése során az ambulánsan kezelhetô kórképekre helyezzük a hangsúlyt. 

Indikációs terület: 

 E ritka kórképet szinte kizárólag a Pseudomonas aeruginosa okozza, elsôsorban idôs diabeteses illetve szteroiddal kezelt betegekben fordul elô. Csak sebészi és intenziv antibiotikum kezeléstôl lehet eredményt várni. A ciprofloxacin az elsônek választható antibiotikumok közé tartozik, különös elônye, tekintettel a 4-6 hetes kezelési idôtartamra, a per os alkalmazhatóság. 

-chronicus felsô és alsó légúti infekciók 
A Streptococccus pyogenes ellen mutatott aktivitás hiánya, a közepesnek tekinthetô Streptococus pneumoniae ellenes hatás miatt az otthon szerzett légúti infekciókban nem elsônek választandó gyógyszerek. Alkalmazásuk akkor lehet indokolt, ha Gram-negatív baktériumok, igy H.influenzae, M.catarrhalis vagy bélbaktériumok, esetleg atipusos baktériumok kóroki szerepe valószínű. Ennek megfelelôen elsôsorban chronicussá vált otitisek, sinusitisek, illetve chronicus bronchitis akut exacerbatiojában adhatók.
Otthon szerzett pneumoniában csak akkor célszerű választani, amikor az alapbetegség, például chronicus bronchitis alapján nem Streptococcus pneumoniae, hanem Gram-negativ kórokozó várható. 

-epeúti infekciók
A kövességhez kapcsolódó cholecystitisek mintegy 80%-t E.coli okozza, a maradék 20%-on az anaerobok, enterococcusok és néhány más bélbaktérium species osztozik. A fluorokinolonok igen hatékonyak ebben a kórképben, hisz az E.coli izolátumok döntô többsége változatlanul érzékeny e származékokra. 

-gastrointestinalis infekciók (utazók hasmenése, salmonellosis stb)
Ma már egyértelmű álláspont, hogy az infekciós enteritisek nem-komplikált formáiban nincs szükség antibiotikumra, sôt az inkább rontja a helyzetet, a hordozó állapot nagyobb arányú indukálásával. Amennyiben viszont a beteg alapbetegsége, immunstatusa stb következtében fokozottan veszélyeztetett és emiatt indokolt az antibiotikum alkalmazás, a fluorokinonnok az elsôk között választhatók. A fluorokinolonok indikációja függ a salmonellák, shigellák, colik más, szokásosan alkalmazott antibiotikumok, mint ampicillin, cotrimoixazol stb ellen mutatott rezisztenciájától. A fluorokinolonok e kórképben nagy biztonsággal adhatók.

 -húgyúti infekciók, prostatitis
A fluorokinolonk „klasszikus” indiációs területe: antibakteriális spektrumuk jól fedi a húgyúti patogéneket, magas vizelet és szöveti koncentrációt ér el, beleértve a prostatát is.
Nem-komplikált alsó húgyuti infekciókban, igy cystitisben a javasolt kezelési idôtartam 3 nap, ez a kezelés azonos értékű a hosszabb idôtartamú gyógyszeradagolással. Vitatott az egyszeri dózis terápiás értéke, de a pefloxacin lassú kiürülése miatt igy is alkalmazható (800 mg egy alkalommal).
Komplikált húgyúti infekciókban a kezelés idôtartama 10-14 nap, ennél rövidebb terápia esetén a relapsus valószinűsége igazoltan nagyobb. Krónikus bakteriális prostatitisben a klinikai vizsgálatok alapján 4-6 hetes kezelésre van szükség. 

-gonorrhoea (egyszeri dózisban)
A gonorrhoea kezelésében sok más antibiotikum mellett a fluorokinolonok is alkalmazhatók, egyszeri dózisban is hatékonyak.

- bôr-lágyrész, csontinfekciók
Miután a fluorokinolonok alig hatnak a Streptococcus pyogenesre, csak a Gram-negativ baktériumok okozta bôrinfekciókban javasolhatók. Ennek megfeleleôn erysipelasban, Streptococcus pyogenes okozta nekrotizáló fasciitisben alkalmazásuk nem jön szóba.

Talán a legfontosabb indikációs területük a diabeteses lábon kialakuló infekciók, amelyek, különösen elôrehaladott formáiban, mindig vegyes, Gram-negativ + anaerob infekciót jelentenek. A fluorokinolonok ezekben az esetekben valamilyen anaeob-ellenes antibiotikummal, például metronidazollal vagy clindamyicinnel kombinálva adandók.

Jól ismert, hogy az ostomyelitisek kezelése igen nehéz feladatot jelent, különösen akkor, ha sebészi megoldás nem jön szóba. A csontszövetbe nagyon kevés antibiotikum penetrál megfelelô mértékben, ezek közé tartoznak a fluorokinolonok. A klinikai vizsgálatok szerint a tartós antibiotikum kezelés hatékony lehet. Fluorokinolon, tartósan, nagy dózisban alkalmazva sikeres lehet Staphylococcus aureus vagy Gram-negativ okozta spondylitisben, illetve más lokalizációjú osteomyelitisben. Természetesen ezekben az indikációkban nagy napi dózis és több hónapos kezelés szükséges és a legújabb vizsgálatok szerint szükség lehet a fluorokinolon és más antibiotikumok kombinációjára is.

A fluorokinolok alkalmazhatósága - hasonlóan más antibiotikuméhoz - jelentôsen függ a helyi rezisztencia viszonyoktól. Fontos szem elôtt tartani, hogy a kevésbé érzékeny baktériumok esetén (pl. Pseudomonas aeruginosa stb) vagy/és súlyos kórképekben a fluorokinolonok javasolt legmagasabb dózisát célszerű adni. Ez ciprofloxacin esetében 1500 mg per os, a többi származék esetében nincs hasonló, klinikai vizsgálatok alapján definiált dózis ajánlás.