HIPPOCRATES I. évf. 5. szám 279 oldal. 

  Vissza a tartalomjegyzékre

   A tiaprofensav elônyei a degeneratív gerincbetegségek gyógykezelésében

Dr. Szabó Gábor
Szakorvosi Rendelôintézet
2120 Dunakeszi, Fô u. 75-81.

A nem-szteroid gyulladásgátlók egyre szélesebb körű elterjedése rendkívül nagy mértékben megnöveli a vényt író orvos felelôsségét. Ismernie kell a felírásra kerülô készítmény elônyeit, hátrányait, interakcióit stb. A mozgásszervi panasszal orvoshoz fordulók nagy száma ismert a hazai és nemzetközi statisztikai adatokból. A beteg fájdalmainak és ízületi gyulladásának csökkentését várja orvosától, és az e célból rendelt gyógyszer elsô lépésként az esetek legnagyobb részében az NSAID gyógyszercsoportból kerül ki.

A tiaprofensav (SurgamR), kémiai nevén: 5-benzoil-alfa-metil-2-tiofen ecetsav, a propionsavak csoportjába tartozó NSAID. Franciaországban 10 éve, hazánkban 1993 óta van forgalomban. A nem-szteroid gyuladáscsökkentôk általános hatásait (mint az antiinflammatoricus, analgeticus és antipyreticus hatást) elsôsorban a prostaglandin-szintézis gátlása révén fejti ki. Kísérletes adatok szerint a tiaprofensav 10-szer alacsonyabb dózisban képes ugyanolyan mértékű prostaglandin-szintézis gátlásra, mint az indometacin, diclofenac és ibuprofen1.

A maximális szérumkoncentráció már a gyógyszer bevétele után 1/2 -1 óra után kialakul, ez az alapja a gyors fájdalomcsillapító hatásnak2,3. Felezési ideje rövid, 1,7 óra, mégis elegendô a napi 2X300 mg tabletta vagy kúp alkalmazása, mivel a synovialis folyadékban körülbelül 12 órás tartós terápiás szint bizonyítható4,5,6.

A készítmény elônye a fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentô hatása és jó tolerálhatósága mellett a porcbarát tulajdonsága is7,8,9,10. A proteoglycan szintézisét nem gátolja és a porc katabolikus folyamatait reprezentáló stromelysin enzim aktivitását csökkenti11,12,13,14,15,16.

Fontos tulajdonsága, hogy nem kumulálódik, az eliminációs görbe lefutása azonos az 1., 18., 56. és 84. napon is, így idôsebb betegeknek is biztonságosabban alkalmazható 17.

A piroxicammal (20 mg) történt összehasonlítás vizuális analóg skálán (VAS) mért adatok alapján derékfájás gyógykezelésében igazolta a SurgamR gyors hatását. 4 nap alatt kialakult a teljes fájdalomszint-csökkenés, míg piroxicammal az elsô 3 napban alig mérséklôdött a fájdalom, és a teljes fájdalomcsökkenés kialakulásához 14 napra volt szükség18.

Genti és Tóth végeztek összehasonlító vizsgálatot 2X300 mg SurgamR és 2X50 mg Voltaren fájdalomcsillapító és mozgásfunkciót javító hatását elemezve degeneratív gerincbetegségek gyógykezelésében. Megállapították, hogy napközben terheléskor és pihenéskor jelentkezô fájdalomkategóriában a SurgamR fájdalomcsillapító hatása kifejezettebb volt, mint a Voltarené19.

A SurgamR csoportban a betegek 89,2 százaléka jónak vagy kitűnônek ítélte meg a gyógyszer fájdalomcsökkentô hatását, a Voltarennél ez 48,1 százalék volt. A teljes gyógyszerhatást a betegek 89,2 százaléka ítélte jónak a SurgamR, míg 66,6 százaléka a Voltaren vonatkozásában.

Beteganyag, módszer

Ambuláns, az ágyéki gerincszakasz degeneratív jellegű elváltozásait mutató betegeken, kéthetes, nyílt vizsgálat során elemeztem a SurgamR fájdalomcsillapító, mozgásfunkciót javító hatását és tolerálhatóságát.

A vizsgálat elôtt, melyben hatvankilenc beteg vett részt, és hatvanegy beteg fejezett be, minden esetben elvégeztem a lumbalis gerincszakasz kétirányú röntgenfelvételét.

Nem kerültek a vizsgálati csoportba a klinikailag radicularis érintettséget mutató betegek, valamint azok sem, akiknek ulcus betegség, gyomorvérzés, gyomorműtét, máj- és vesekárosodás szerepelt az anamnézisében. Kizáró okként szerepelt ismert allergia NSAID készítményre.

A kezelés megkezdése elôtt 2X24 órás wash-out periódust alkalmaztunk. A vizsgálat ideje alatt a betegek standarizált fizioterápiás kezelésben (Diadynamic) és gerinctorna terápiában részesültek, 2X300 mg tiaprofensav (SurgamR) mellett.

1. táblázat

Betegek kor és nem szerinti megoszlása

Betegek száma 61
34
Férfi 27
Átlagéletkor a nôknél 53, 87 év
Átlagéletkor a férfiaknál 54, 85 év
Életkor terjedelme a nôknél 20-75 év
Életkor terjedelme a férfiaknál 23-75 év

Vizsgáltam a fájdalom erôsségét napközben nyugalomban, terheléskor és éjszaka. A vizsgálatban való részvétel feltétele volt, hogy legalább két típusban legyen fájdalmuk a betegeknek a vizsgálat megkezdésekor.

A fájdalom erôsségét a következôk szerint osztályoztam:

  • 4: nagyon erôs fájdalom
  • 3: erôs
  • 2: mérsékelt
  • 1: enyhe
  • 0: nincs fájdalom

Értékeléskor az 1-2 és 3-4 kategóriát összevontam. 

Mozgásfunkciót az anteflexio (talaj-ujj távolság), valamint a lateralflexio (külboka-III. ujj távolság) mérésével határoztam meg. A mérést mindkét oldalon elvégezve átlag értékkel számoltam. Az 1 cm-nél kisebb eredményt nem értékeltem.

Eredmények 

2. táblázat

Fájdalomcsökkenés mértéke VAS-án mért alapján.

A betegek zöménél 40-80 százalék közötti fájdalomcsökkenés mutatkozott. 

3. táblázat 

Fájdalom változása tiaprofensav hatására a betegek véleménye szerint.

1. A fájdalom mértéke változatlan 4 6,55%
2. Kisfokú fájdalomcsökkenés 20 32,78%
3. Nagyfokú fájdalomcsökkenés 32 52,45%
4. A fájdalom megszünése 5 8.19%

A betegek 52,45 százaléka nagyfokú, azaz a kategória választás módszerével 3 fokozatú fájdalomcsökkenésrôl és 8,19 százaléka a fájdalom teljes megszűnésérôl számolt be.

 

4. táblázat 

Fájdalomszint változása a különbözô fájdalomtípusokban

Fájdalom típusa Fájdalom intenzitása Kezelés elött Kezelés után
Nyugalomban nap közben

0
1-2
3-4

14   22,95%
44   72,13%
   3     4,90%

49   80,32%
10   16,39%
2     3,27%
Éjszaka 0
1-2
3-4
23   37,70%
36   59,01%
 2     3,27%
49   80,32%
12   19,67%
0
Napközben terheléskor 0
1-2
3-4
0
36   59,01%
55   90,16%
21   34,42%
12   19,67%
  4    6,55%

A táblázat adatai mindhárom fájdalomtípusban jelentôs mértékű csökkenést mutatnak.

 

5. táblázat 

Mozgásfunkció-változás a lateralflexio (külboka-III ujj távolság) és anteflexio (talaj-ujj távolság) változása alapján.
Összefoglaló értékelés

Series 1: külboka-III ujj távolság    Series 2: talaj-ujj távolság

A lateralflexio több mint 4 cm-es növekedése és az anteflexio 16 cm-es javulása szignifikáns eredményként értékelhetô.

 6. táblázat 

Mozgásfunkció változása tiaprofensav hatására

Anteflexió
Talaj-ujj távolság
Lateralflexió
Külboka-III ujj távolság
Nem változott 5 8,19% 5 8,19%
Enyhe javulás (2 cm alatt) 2 3,27% 3 44,9%
Közepes javulás (2-4 cm) 5 8,19% 25 40,98%
Kifejezett javulás (4 cm felett 49 80,33% 28 45,90%
Összesen 61   61  

4 cm feletti kifejezett javulás mutatkozott a betegek 80,33 százalékánál az anteflexio és 45,9 százalékban a lateralflexio vonatkozásában.

 

7. táblázat 

Mozgásfunkció változása tiaprofensav hatására a betegek véleménye alapján

Nincse változás 2 3,27%
Mérsékelt javulás 19 31,15%
Hatása jó 34 55,74%
Hatása kitünô 6 9,84%

55,74 százalék jó, 9,84 százalék kitűnô hatásúnak minôsítette e készítményt.

 

8. táblázat 

Betegek véleménye a tiaprofensav hatásáról

Nincs változás 3 4,92%
Mérsékelt javulás 16 26,23%
Hatása jó 35 57,38%
Hatása kitű 7 11,47%

Összefoglaló vélemény:

57,38 százalék jó hatásúnak és 11,47 százalék kitűnô hatásúnak minôsítette a SurgamR-ot.

 

9. táblázat 

  • mellékhatások:

  • enyhe gyomorégés: 4

  • stomatitis aphtosa: 1

  • allergias dermatitis: 1

  • hallászavar: 1

  • hányinger: 1

összesen: 8 11,59 százalék

A panaszok a gyógyszer elhagyása után néhány nappal spontán megszűntek.

Mellékhatásokat mutató betegek adatai nem kerültek feldolgozásra.

 

Megbeszélés Összefoglalás 

Az irodalmi adatok és a saját vizsgálatok alapján megállapítható, hogy a SurgamR jól tolerálható, gyors hatású, nem kumulálódó, napi kétszeri bevétel mellett kényelmesen használható, porcbarát, a betegek által kedvelt, korszerű nem-szteroid gyulladáscsökkentô. A készítmény jól használható az ágyéki gerincszakasz degeneratív jellegű megbetegedéseinek gyógykezelésében, az irodalmi adatok tanúsága szerint perifériás ízületek degeneratív folyamatainak kezelésére, valamint a rheumatoid arthritis és egyéb gyulladásos ízületi megbetegedések tüneti kezelésére is. A mellékhatások a nem-szteroidok ismert mellékhatásaiból kerültek ki, és kellô ellenôrzés mellett, az idôben történt észlelés elejét veheti a súlyos mellékhatások kialakulásának.

 

Irodalomjegyzék:

1. R. Deraedt, J. Benzoni, F. Delevallée: Pharmacological Profile of Tiaprofenic Acid:, Rheumatology, vol. 7 Karger, Basel 1982

2. T. J. Daymond, R. Herbert: Simultaneous Bioavailability of Tiaprofenic Acid (Surgam) in Serum and Synovial Fluid in Patiens with Rheumatoid Arthritis, Rheumatology, vol. 7 Karger, basel 1982

3. J. Pottier, D. Berlin, J.P. Raynaud: Pharmacokinetics of the Anti-Inflammatory Tiaprofenic Acid in Humans, Mice, Rats, Rabbits and Dogs, Journal of Pharmaceutical Sciences , vol. 66 No. 7. 1977

4. T.J. Daymond, F.J.Rowell: Is synoval diffusion an important factor for assessing NSAIDs?

5. T.J. Daymond, R. Herbert: Simultaneous Bioavailability of Tiaprofenic Acid (Surgam) in Serum and Synovial Fluid in Patiens with Rheumatoid Arthritis, Rheumatology, vol. 7 Karger , Basel 1982

6. M Kurowski, G. Köhler, W. Mohing: The Trans-synovial Distribution of Tiaprofenic Acid. New Trends in Rheumatology 1985, 3:96

7. J. Meurice: Evaluation of Surgam: Long-Term Tolerance, Rheimatology, vol.7 Karger, Basel 1982

8. M. Thompson, T.J. Daymond, W.K. Essigman, E.C. Huskisson, J.A. Wojtulewski: Short-Term Efficacy and Tolerance of Tiaprofenic Acid (Surgam) in Rheumatoid Arthritis and Osteoarthritis, Rheumatology, vol. 7 Karger, Basel 1982

9. Huskisson: Effects of Antiinflammatory Drugs on the Progression of Osteoarthritis of the Knee, The Journal of Rheumatology 1995, 22:10

10. M. Annefeld : The Influence of Steroidal and Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs on Rat Articular Cartilage

11. M. Shinmei, T. Kikuchi, K. Masuda, Y. Shimomura: Effects of Interleukin I and Anti-inflammatory Drugs on the Degradation of Human Articular Cartilage

12. M. Shinmei, K. Shimada, Y. Shigeno, K. Kikuchi, K. Miyazaki, Y. Shimomura: Effects of Anti-inflammatory Drugs on Proteoglycan, New Trends in Rheumatology 1985, 3

13. E. Vignon, P. Matheu, P. Broquet, P. Louisot, M. Richard: Cartilage Degradative Enzymes in Human Osteoarthritis: Effect of a Nonsteroidal Antiinflammatory drug Administered Orally, Seminars in Arthritis and Rheumatism, vol.19, Suppl.1 1990

14.J.P. Pelletier, J. Martel-Pelletier : Evidence for the Involvement of Interleukin I in Human Osteoarthritic Cartilage Degradation, Seminars in Arthritis and Rheumatism, vol. 1989, Suppl. 18.

15. J. Martel-Pelletier, J.P. Pelletier: Molecular Basis for the Action of Tiaprofenac Acid on Human Osteoarthritic Cartilage Degradation, Seminars in Arthritis and Rheumatism vol. 1989

16. T. Kajiwara, K. Mitsui, K. Fujii, K. Murota: Effects of NSAIDs and synoval fluid on proteoglycan metabolism

17. J. Pottier, D. Cousty-Berlin, M. Busigny: Human Pharmacokinetics of Tiaprofenic Acid, Rheumatology 7982. vol. 7

18. W. Gross, W. Kriech: Treatment of low back pain with Tiaprofenic Acid and piroxicam, New Trends in Rheumatology, 1985

19. Dr. Genti György, Dr. Tóth Edit: Tiaprofensav (Surgam) és diklofenák (Voltaren) hatásosságának és toleranciájának összehasonlító vizsgálata degeneratív gerincbetegségekben, Gyógyszereink Suppl. 1994/2

 

 

 

Vissza a cikk elejére Vissza a tartalomjegyzékhez

E-mail levelezés erre a címre: HIPPOCRATES

Copyright: © Hippocrates 1999.
Minden jog fenntartva

Created by Spinerette Information Systems 1999.