1. Antibakteriális spektrum
A kefalosporinok antibakteriális hatását a 2. táblázat foglalja össze.

2.táblázat. Kefalosporinok antimikróbás spektruma

- =nem vagy csak alig hatékony,
+/-= klinikailag nem releváns hatás, vagy csak egy-egy származék hatékony
+ =hatékony
++=kifejezetten hatékony
Alapszabály, hogy a generációs szám emelkedésével csökken a Gram-pozitiv és nő a Gram-negativ ellenes aktivitás.
Az első generációsok jól hatnak a staphylococusok és streptococcusok ellen, e hatáshoz a 2. generációsóknál már jelentős Gram-negativ ellenes aktivitás (E.coli, H,influenzae, M.catarrhalis, Klebsiella pneumoniae) társul.
A 3.generációsok elsősorban Gram-negativok ellen ható antibiotikumok, bár újabban, a Streptococcus pneumoniae penicillin rezisztenciájának kialakulásával, a cefotaxim és ceftriaxon Streptococcus penumoniae ellenes hatékonysága nagy jelentőséget kapott. A ceftazidim a Pseudomons aeruginosa ellen a leghatékonyabb kefalosporin származék.
A 4. generációba sorolt kefalosporinok, a cefepim és cefpirom antibakteriális spektruma viszonylag szélesebb és kiegyenlitettebb: van (ugyan a ceftazidiménál gyengébb) pseudomonas ellenes aktivitásuk és hatékonyak a staphylococcusokkal szemben is.

Néhány származék (cefuroxim illetve ceftriaxon) jelentős antibiotikum a Borrelia burgdorferi okozta Lyme-kór kezelésében.A kefalosporinokra, mint antibiotikum csoportra jellemző:
- nem hatnak az enterococcusokra, Listeria monocytogenesre
-bár in vitro hatékonynak mutatkozhatnak a methicillin rezisztens staphylococcusokkal szemben, a klinikumban hatástalanok
-nincs anaerob ellenes hatásuk (kivéve a cefoxitint)
A kefalosporin származékok között részleges, egyirányú keresztrezisztencia van. Az egyik
3. generációs kefalosporinnal szemben rezisztenssé váló Gram-negativ baktérium rezisztens a többi
származékra, beleértve az első és második generációsokat is. Természetesen ez forditva nincs igy:
a második generációsra rezisztens baktérium érzékeny lehet a 3 generációsokra.

2. Farmakokinetikai tulajdonságok
Az oralis készitmények jól szivódnak fel, megoszlási terük elsősorban a szervezet extracelluláris viztere. Az első generációsok általában jó szöveti koncentrációt érnek el, de nem jelennek meg az epében. A 2. generációsok már jó epeszintet adnak, viszont csak a 3. generációsok érnek el klinikailag hatékony liquor koncentrációt. A ceftriaxon kivételével viszonylag gyorsan ürülnek ki a szervezetből, eliminációs fejezési idejük 2 óra alatt van. A származékok többsége a vesén keresztül, metabolizálatlanul ürül, vagy csak kisebb fokú metabolizmuson megy keresztül. A ceftriaxon a vesén ás a májon, a cefoperazon szinte kizárólag a májon keresztül választódik ki.

3. Az egyes kefalosporin származékok klinikai alkalmazása
3.1. Első generációs kefalosporinok (cefazolin, cefalexin, cefadroxil)
Kiváló Gram-pozitiv coccusok (staphylococcus, streptococcus) ellenes aktivitással rendelkeznek, és hatékonyak néhány Gram-negativ pálcára is (E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, P.mirabilis).
A cefazolin felezési ideje a kefalosporinok többségéhez képest viszonylag hosszú, mintegy 2 óra. A hosszú felezési idő, a kiváló staphylcoccus ellenes aktivitás és alacsony ára világszerte a leggyakrabban alkalmazott antibiotikummá teszi a perioperativ profilaxisban.

Indikációk:
-steril, steril-kontaminált mütétek antibiotikum profilaxisa
-otthon szerzett bőr-lágyrész infekciók
Magyarországon csak nemrégen került forgalomba, igy viszonylag kevés a hazai klinikai tapasztalat. Alkalmazásának jogosságához a sebészi profilaxis területén nem fér kétség. Célzott terápiában nyilván jól használható, empirikus alkalmazásában a Gram-negativok ellen mutatott mérsékelt aktivitás gondot okozhat.

Cefalexin, cefadroxil
^{Hatásspektrumuk érdemben azonos a cefazolinéval.
Indikációk:
-otthon szerzett enyhe felső légúti infekciók
-nem komplikált húgyúti infekciók
-otthon szerzett enyhe bőr-lágyrész infekciók
Az otthon szerzett légúti infekciókban a három leggyakoribb bakteriális kórokozó a Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis ellen kevéssé hatékonyak. Hatásukat tovább csökkentheti ezen kórokozók szerzett rezisztenciája: a bakteriális béta-laktamázzal szemben instabilak (H.influenzae és M. catarrhalis), a penicillinre rezisztens S.pneumoniaere pedig nem hatnak. A Streptococcus pyogenessel szemben hatékonynak mondhatók (MIC_{90 2 mg/l), de a 2. generációs kefalosporinok jóval hatásosabbak (MIC90 0,25 mg/l). A húgyúti infekciókban leggyakoribb E.coli rezisztens lehetett az első generációs kefalosporinokra. Antibakteriális spektrumuk alapján csak a Staphyloccus aureus ellen adhatók nagy biztonsággal, de természetesen a methicillin rezisztens törzsekre ezek sem hatékonyak.}}

^{_{3.2. Második generációs kefalosporinok (cefaclor, cefamandol, cefuroxim, cefoxitin)}}

^{_{Az első generációsokhoz képest kifejezetteb aktivitás a Gram-negativok ellen, megtartott Gram-pozitiv elleni hatékonyság jellemzi a 2. generációsokat. A Streptococcus pyogenessel szemben a 2. generációsok még hatékonyabbak is, mint az első generációsok A H.influenzae ellen a cefuroxim a leghatékonyabb, felezési ideje is hosszabb, mint a többi származéké. A penicillinre rezisztens, vagy kevéssé érzékeny pneumococcusokkal szemben kevéssé hatékonyak, leginkább a cefuroxim tartotta meg aktivitását. A cefamandol és a cefuroxim hatékonyságában csak minimális különbségek vannak, de a cefamandol terápia a gyógyszer gyorsabb kiürülése miatt napi 4-szeri adagolást igényel.}}

A 2. generációs kefalosporinok megbizható hatékonyságuk miatt alapvető antibiotikumoknak számitananak a legtöbb otthon szerzett és a mérsékelten súlyos kórházi infekciók kezelésében.
A második generációs kefalosporinok, ugyan különböző antibakteriális spektrummal, de a béta-laktamáz stabil aminopenicillinekkel lényegében azonos "súlyú" antibiotikumok (az előbbiek jól hatnak az enterococusokra és az anaerobokra, míg a kefalosporinok a Gram-negativokra). Meghatározó szerepet játszanak a súlyosabb otthon szerzett és az közepesen súlyos kórházi infekciók kezelésében, de súlyos nozokomiális infekciókban a Gram-negativ pálcák ellen mutatott nem kielégitő aktivitásuk miatt monoterápiában egyikük sem ajánlott.

Indikációk
-otthon szerzett és korai nozokomiális pneumonia
-középsúlyos, komplikált felsőlégúti infekciók
-cholecystitis
-bőr-lágyrész infekciók
-húgyúti infekciók
-korai Lyme-kór (csak cefuroxim)
-steril, steril-kontaminált mütétek perioperativ profilaxisa

Az enyhébb légúti infekciók kezelésében az orális formák (cefaclor illetve a cefuroxim-axetil alkalmazandók. A cefaclor kevésbé hatékony a H. influenzae ellen, mint a cefuroxim. Késői tipusú penicillin-allergia esetében alkalmazhatók a penicillinek helyett streptococcus infekciókban is. Otitisben, sinusitisben a penicillinre rezisztens vagy csökkent érzékenységü Streptococcus pneumoniae Magyarországon gyakran fordul elő (30-50%), ez terápiás kudarc oka lehet.
Az otthon szerzett pneumoniákban a penicillin-rezisztens Streptococcus pneumoniae elvileg problémát okozhat, de a mindennapi gyakorlatban ezzel alig találkozunk. Cefuroxim terápia során a kórkép nem kellő reagálása esetén ezért sokkal inkább atipusos kórokozóra, igy mycoplasmákra vagy chlamydiákra kell gondolni és ennek megfelelően makrolid/doxycyclin kezelést kell kezdeni (kétségek esetén a béta-laktám terápia megtartása mellett). Korai nozokomiális pneumoniákban a 2. generációs kefalosporinok általában beválnak, súlyos kórformákban vagy késői nozokomiális pneumoniákban önmagukban már nem javasolhatók.
Cholecystitisek kezelésében elsősorban a cefuroxim alkalmazandó, általában jó hatású, de gondolni kell arra, hogy a ritkábban előforduló enterococcusokra vagy anaerobokra nem hat.
Gram-pozitivok okozta bőr-lágyrészinfekciókban (kivéve az anaerob pálcákat, igy pl a clostridiumokat) jól hatnak. Ha a kórházban szerzett infekcióban felmerül methicillin rezisztens staphylococcus vagy multirezistens Gram-negativ pálca pl Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp infekció lehetősége, ezek az antibiotikumok már nem alkalmazhatók.
Húgyúti infekciókban, elsősorban a nem-komplikált alsó-húgyúti infekciókban illetve pyelonephritisben ezek a származékok jól beváltak. Súlyos, magas lázzal járó kórképben a cefaclor nem ajánlott, parenterálisan a cefuroximot vagy cefamandolt érdemes kezdeni. Néhány nap után a parenterális kezelést a per os formával célszerü folytatni (szekvenciális terápia). Nem-komplikált alsó-húgyuti infekcióban a kezelés időtartama 5 nap, a pyelopnephritisé 10-14 nap.
Az erythema chronicum migrans kezelésében a cefuroxim alternativ antibiotikumként tartható számon.

A 2 generáció kefalosporinok a mütéti profilaxisban azonos értéküek az első generációs cefazolinnal, azonban kétségkivül drágábbak.
A cefoxitin elkülönitését az indokolja, hogy jelentős Gram-negativ anaerobok (pl Bacteroides fragilis) elleni aktivitással is rendelkezik, ezért enyhe, középsúlyos polimikróbás infekciókban vagy azok profilaxisában önmagában is alkalmazható.

Indikációk:
-enyhe-középsúlyos intraabdominalis infekciók
-kismedencei infekciók
-bőr-lágyrész infekciók (diabeteses láb)
A cefoxitin Magyarországon nem igazán terjedt el, bár régóta forgalomban van. A különböző közlemények és ajánlások alapján az amerikai klinikai gyakorlatban elsősorban kismedencei, illetve kevésbé súlyos intraabdominális infekciók kezelésében alkalmazzák.